肺癌的靶向治療，也即生物靶向治療，是針對肺癌細胞的靶向打擊。舉個例子，肺癌的靶向治療就像現在的“精確制導”的導彈，可以在鎖定靶標后進行精確打擊。那么，在肺癌的靶向治療過程中，肺癌細胞是怎樣被鎖定為“靶子”的呢?醫學研究發現，在肺癌發生、發展的過程中，會伴隨多個因子“質”或“量”的異常，這些都可成為肺癌的“記號”，進而成為鎖定肺癌的“靶子”，并借之“分清敵友”。

目前，在臨床上被用做“靶子”的異常包括“表皮生長因子受體”的突變(包括點突變和缺失突變)、“血管內皮生長因子”量的增多等。目前已設計出的針對這些“靶子”的靶向藥物包括針對表皮生長因子受體的厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼等，以及針對血管內皮生長因子受體的重組人血管內皮抑制素等。到目前為止，上市的靶向藥物主要是針對非小細胞肺癌的。

靶向治療藥物的設計理念是要在殺死癌細胞的同時，不傷及正常的細胞。但在實際情況下，由于并非所有的癌細胞都帶有“靶子”，而正常的細胞也可能會帶有“靶子”，所以靶向治療的精確性并非是百分之百的，可能會使一些癌細胞逃脫打擊，也可能會使一些正常細胞被誤傷。